(17s)-N-бензил-5-((3β-ацетокси-28-нор-урс-12-ен)-17-ил)-1,3,4-оксадиазол-2-амин (I), обладающий селективной цитотоксичностью в отношении клеток рака молочной железы MCF-7

Патентообладатели

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук (НИОХ СО РАН) (RU); Федеральное государственное бюджетное научное учреждение «Федеральный исследовательский центр институт цитологии и генетики» (ИЦиГ СО РАН)

Авторы
Попов С.А., Семенова М.Д., Шульц Э.Э., Фролова Т.С.

Краткая характеристика

Получено новое химическое соединение (I), являющееся малотоксичным в отношении здоровых клеток человека и проявляющее значительную эффективность и селективность в отношении клеток культуры рака молочной железы MCF-7.

Области возможного использования

Соединение может быть использовано в медицине в качестве фармацевтического препарата при терапии рака молочной железы.

Степень готовности разработки к практическому применению

Разработка готова к внедрению в клиническую практику.

Возможный технический и (или) экономический эффект

Предложенный метод получения соединения является простым и экономически эффективным.

Сравнительные характеристики с известными разработками

В настоящее время в терапии ряда онкологических заболеваний применяется препарат «доксорубицин», который обладает низкой селективностью в отношении здоровых клеток, что может приводить к токсическим эффектам при его терапевтическом использовании. Полученное соединение (I)  значительно превосходит по селективности «доксорубицин», т.к. отличается низкой токсичностью для неопухолевых клеток. Активность соединения в отношении раковых клеток MCF7, U-87 MG, HepG2 значительно превышала активность исходного соединения урсоловой кислоты 2 и в тестах с MCF-7 приближалась к активности «доксорубицина».

Патентная защита разработки

Патент № 2708400, опубл. 06.12.2019, Бюл. № 34.